Клиническая фармакология трансдермального эстрадиола

DOI

https://dx.doi.org/10.18565/aig.2026.02

Талибов О.Б.
НОИ имени Н.А. Семашко, кафедра терапии, клинической фармакологии и скорой медицинской помощи ФГБОУ ВО «Российский университет медицины» Минздрава России, Москва, Россия

Статья посвящена клинической фармакологии трансдермальных форм эстрадиола в составе менопаузальной гормональной терапии (МГТ). Рассматриваются фармакодинамика эстрадиола, его влияние на печень, липидный обмен и риск желчнокаменной болезни, а также концепция печени как органа-мишени эстрогенов. Описаны ключевые различия фармакокинетики пероральных и трансдермальных форм, включая феномен первичного прохождения через печень, превращение в эстрон и эстриол, особенности энтерогепатической циркуляции и профиль безопасности. Анализируются виды трансдермальных лекарственных форм (пластыри, гели, спреи), их абсорбция через кожу и преимущества у пациенток с кардиометаболическими и гепатобилиарными факторами риска. Обсуждаются потенциальные лекарственные взаимодействия, роль системы цитохрома P450, влияние сопутствующей терапии (включая антикоагулянты, гиполипидемические препараты, L-тироксин, агонисты инкретиновых рецепторов) и необходимость индивидуализации доз и путей введения с опорой на международные и российские рекомендации. Отдельное внимание уделяется выбору лекарственной формы, возможностям гибкой титрации дозы гелей и особенностям применения у пациенток с высоким тромботическим и метаболическим риском.
Заключение: Совокупные данные фармакокинетики, фармакодинамики и лекарственных взаимодействий свидетельствуют, что трансдермальный эстрадиол обеспечивает более физиологичный профиль экспозиции, меньшее влияние на печеночный метаболизм и коагуляцию и, соответственно, более благоприятный баланс польза/риск у женщин с кардиометаболическими и гепатобилиарными факторами риска по сравнению с пероральным применением. Статья подчеркивает необходимость междисциплинарного подхода и регулярной переоценки терапии для оптимизации безопасности МГТ в реальной клинической практике.

Конфликт интересов: Автор заявляет об отсутствии конфликта интересов.
Финансирование: Источник финансирования отсутствует.
Для цитирования: Талибов О.Б. Клиническая фармакология трансдермального эстрадиола.
Акушерство и гинекология. 2026; 1: 97-103
https://dx.doi.org/10.18565/aig.2026.02

эстрадиол

трансдермальная терапия

менопауза

печень

липидный обмен

желчнокаменная болезнь

венозные тромбоэмболические осложнения

фармакокинетика

Полный текст статьи
доступен в "Библиотеке Врача"

Alsugeir D., Wei L., Adesuyan M., Cook S., Panay N., Brauer R. Hormone replacement therapy prescribing in menopausal women in the UK: a descriptive study. BJGP Open. 2022; 6(4): BJGPO.2022.0126. https://dx.doi.org/10.3399/BJGPO.2022.0126
Johansson T., Karlsson T., Bliuc D., Schmitz D., Ek W.E., Skalkidou A. et al. Contemporary menopausal hormone therapy and risk of cardiovascular disease: Swedish nationwide register based emulated target trial. BMJ. 2024; 387: e078784. https://dx.doi.org/10.1136/bmj-2023-078784
Canonico M. Hormone therapy and hemostasis among postmenopausal women: a review. Menopause. 2014; 21(7): 753-62. https://dx.doi.org/10.1097/GME.0000000000000296
Сметник А.А., Иванов И.А., Ермакова Е.И., Табеева Г.И. Особенности использования менопаузальной гормональной терапии в России: результаты масштабного опроса женщин в пери- и постменопаузе. Акушерство и гинекология. 2025; 8: 196-208.
Шляхто Е.В., Сухих Г.Т., Серов В.Н., Дедов И.И., Арутюнов Г.П., Сучков И.А. Российские критерии приемлемости назначения менопаузальной гормональной терапии пациенткам с сердечно-сосудистыми и метаболическими заболеваниями. Согласительный документ Российского кардиологического общества, Российского общества акушеров-гинекологов, Российской ассоциации эндокринологов, Евразийской ассоциации терапевтов, Ассоциации флебологов России. Акушерство и гинекология. 2023; 11: 211-32.
“The 2022 Hormone Therapy Position Statement of The North American Menopause Society” Advisory Panel. The 2022 hormone therapy position statement of The North American Menopause Society. Menopause. 2022; 29(7): 767-94. https://dx.doi.org/10.1097/GME.0000000000002028
Lumsden M.A., Dekkers O.M., Faubion S.S., Lindén Hirschberg A., Jayasena C.N., Lambrinoudaki I. et al. European society of endocrinology clinical practice guideline for evaluation and management of menopause and the perimenopause. Eur. J. Endocrinol. 2025; 193(4): G49-G81. https://dx.doi.org/10.1093/ejendo/lvaf206
Шэвэ А., Гаджимурадова М.М., Бельцевич Д.Г., Романова А.Н., Бегова К.Ш., Багирова Х.В., Эбзеева А.К., Мельниченко Г.А. Транскортин: его свойства и функциональная роль в организме человека. Проблемы Эндокринологии. 2024; 70(6): 27-34.
Kopper N.W., Gudeman J., Thompson D.J. Transdermal hormone therapy in postmenopausal women: a review of metabolic effects and drug delivery technologies. Drug Des. Devel. Ther. 2009; 2: 193-202. https://dx.doi.org/10.2147/dddt.s4146
Cho L., Kaunitz A.M., Faubion S.S., Hayes S.N., Lau E.S., Pristera N. et al.; ACC CVD in Women Committee. Rethinking menopausal hormone therapy: For whom, what, when, and how long? Circulation. 2023; 147(7): 597-610. https://dx.doi.org/10.1161/CIRCULATIONAHA.122.061559
Kim S.E., Min J.S., Lee S., Lee D.Y., Choi D. Different effects of menopausal hormone therapy on non-alcoholic fatty liver disease based on the route of estrogen administration. Sci Rep. 2023; 13(1): 15461. https://dx.doi.org/10.1038/s41598-023-42788-6
Saddique M.N., Saleem S., Shahid I., Javid S., Khan M.H., Iqbal J. The estrogen-gallstone connection: uncovering the pathways. Discov. Public Health. 2024; 21: 113. https://dx.doi.org/10.1186/s12982-024-00232-8
Kapoor E., Kling J.M., Lobo A.S., Faubion S.S. Menopausal hormone therapy in women with medical conditions. Best Pract. Res. Clin. Endocrinol. Metab. 2021; 35(6): 101578. https://dx.doi.org/10.1016/j.beem.2021.101578
Canonico M., Oger E., Plu-Bureau G., Conard J., Meyer G., Lévesque H. et al.; Estrogen and Thromboembolism Risk (ESTHER) Study Group. Hormone therapy and venous thromboembolism among postmenopausal women: impact of the route of estrogen administration and progestogens: the ESTHER study. Circulation. 2007; 115(7): 840-5. https://dx.doi.org/10.1161/CIRCULATIONAHA.106.642280
Martínez C., Basurto L., Zárate A., Saucedo R., Gaminio E., Collazo J. Transdermal estradiol does not impair hemostatic biomarkers in postmenopausal women. Maturitas. 2005; 50(1): 39-43. https://dx.doi.org/10.1016/j.maturitas.2004.03.011
Sobel T.H., Shen W. Transdermal estrogen therapy in menopausal women at increased risk for thrombotic events: a scoping review. Menopause. 2022; 29(4): 483-90. https://dx.doi.org/10.1097/GME.0000000000001938
Scarabin P.Y., Canonico M., Plu-Bureau G., Oger E. Menopause and hormone therapy in the 21st century: why promote transdermal estradiol and progesterone? Heart. 2020; 106(16): 1278. https://dx.doi.org/10.1136/heartjnl-2020-316907
Chabi K., Sleno L. Estradiol, estrone and ethinyl estradiol metabolism studied by high resolution LC-MS/MS using stable isotope labeling and trapping of reactive metabolites. Metabolites. 2022; 12(10): 931. https://dx.doi.org/10.3390/metabo12100931
Castelo-Branco C., Soveral I. Clinical efficacy of estradiol transdermal system in the treatment of hot flashes in postmenopausal women. Research and Reports in Transdermal Drug Delivery. 2014; 1-8. https://dx.doi.org/10.2147/RRTD.S47532
Ramadon D., McCrudden M.T.C., Courtenay A.J., Donnelly R.F. Enhancement strategies for transdermal drug delivery systems: current trends and applications. Drug Deliv. Transl. Res. 2022; 12(4): 758-91. https://dx.doi.org/10.1007/s13346-021-00909-6
Li S., Wu J., Peng X., Feng X.Q. Unlocking the potential of transdermal drug delivery. International Journal of Smart and Nano Materials. 2024; 15(3): 432-68. https://dx.doi.org/10.1080/19475411.2024.2366210
ОХЛП Эстрожель®. Доступно по: https://lk.regmed.ru/Register/EAEU_SmPC
ОХЛП Лензетто®. Доступно по: https://lk.regmed.ru/Register/EAEU_SmPC
British Menopause Society. BMS Guideline. Management of unscheduled bleeding on HRT. 2024. Available at: https://thebms.org.uk/wp-content/uploads/2024/12/01-BMS-GUIDELINE-Management-of-unscheduled-bleeding-HRT-NOVEMBER2024-A.pdf
Järvinen A., Nykänen S., Paasiniemi L. Absorption and bioavailability of oestradiol from a gel, a patch and a tablet. Maturitas. 1999; 32(2): 103-13. https://dx.doi.org/10.1016/s0378-5122(99)00021-3
Balfour J.A., Heel R.C. Transdermal estradiol. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic efficacy in the treatment of menopausal complaints. Drugs. 1990; 40(4): 561-82. https://dx.doi.org/10.2165/00003495-199040040-00006
Notelovitz M. Clinical opinion: the biologic and pharmacologic principles of estrogen therapy for symptomatic menopause. MedGenMed. 2006; 8(1): 85.
Monika B., Roy A., Bahadur S., Alisha B., Mihir P., Dhanushram T. Transdermal drug delivery system with formulation and evaluation aspects: Overview. Research Journal of Pharmacy and Technology. 2012; 5(9): 1168-76.
Kaminski J., Junior C.M., Pavesi H., Drobrzenski B., Amaral G.M.D. Effects of oral versus transdermal estradiol plus micronized progesterone on thyroid hormones, hepatic proteins, lipids, and quality of life in menopausal women with hypothyroidism: a clinical trial. Menopause. 2021; 28(9): 1044-52. https://dx.doi.org/10.1097/GME.0000000000001811
Mintziori G., Veneti S., Poppe K., Goulis D.G., Armeni E., Erel C.T. et al. EMAS position statement: Thyroid disease and menopause. Maturitas. 2024; 185: 107991. https://dx.doi.org/10.1016/j.maturitas.2024.107991
Calvarysky B., Dotan I., Shepshelovich D., Leader A., Cohen T.D. Drug-drug interactions between glucagon-like peptide 1 receptor agonists and oral medications: a systematic review. Drug Saf. 2024; 47(5): 439-51. https://dx.doi.org/10.1007/s40264-023-01392-3
British Menopause Society. Use of incretin-based therapies in women using hormone replacement therapy (HRT). 2025. Available at: https://thebms.org.uk/wp-content/uploads/2025/05/23-BMS-TfC-Use-of-incretin-based-therapies-APRIL2025-E.pdf
Blondon M., Wiggins K.L., Van Hylckama Vlieg A., McKnight B., Psaty B.M., Rice K.M. et al. Smoking, postmenopausal hormone therapy and the risk of venous thrombosis: a population-based, case-control study. Br. J. Haematol. 2013; 163(3): 418-20. https://dx.doi.org/10.1111/bjh.12508

Поступила 12.01.2026

Принята в печать 24.01.2026

Талибов Олег Букарович, к.м.н., доцент кафедры терапии, клинической фармакологии и скорой медицинской помощи НОИ клинической медицины им. Н.А. Семашко, Российский университет медицины МЗ РФ, 127473, Россия, Москва, ул. Делегатская, д. 20, стр. 1, oleg.talibov@gmail.com, https://orcid.org/0000-0001-6381-2450

Клиническая фармакология трансдермального эстрадиола

Талибов О.Б.

Ключевые слова

Список литературы

Об авторах / Для корреспонденции

Также по теме